Меню Рубрики

Что такое хроническое отравление анальгетиками

Острые отравления наркотическими анальгетиками (опиоидами) в России выходят на второе место после отравлений алкоголем и его суррогатами. Препараты этой группы (героин, кодеин, меперидин, метадон, морфин, опий, пропоксифен, омнопон, промедол, дионин, текодин, фенадон) обычно называют общим термином наркотики.

● Наркотические анальгетики быстро всасываются из ЖКТ и при парентеральном введении

● Детоксикация происходит в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой (90%), 75% выводится с мочой в первые сутки в виде конъюгатов

● Смертельная доза морфина при приёме внутрь — 0,5-1 г, при в/в введении — 0,2 г. Смертельная концентрация в крови — 0,14 мг/л

● Токсическое действие: психотропное, нейротоксйческое, обусловленное угнетающим влиянием на таламические области, понижением возбудимости дыхательного и кашлевого центров, возбуждением центра блуждающего нерва.

Клиническая картина

● Острое отравление. Основные стадии такие же, как и при отравлении снотворными средствами и транквилизаторами (см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами).

● I стадия (лёгкое отравление)

● Наркотическое опьянение, спутанность сознания, оглушение, сопорозный глубокий сон; контакт с больными возможен

● Гиперемия кожных покровов

● Миоз, вялость или отсутствие реакции зрачков на свет

● Нарушение дыхания даже при сохранении сознания (угнетение дыхательного центра продолговатого мозга)

● Повышение или сохранность сухожильных и периостальных рефлексов

● Снижение или отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушение терморегуляции.

● II стадия — проявления комы

● Снижение реакции на болевые раздражения (68%)

● Нарушение дыхания по центральному типу (100%)

● Выраженное снижение АД (60%)

● Тризм жевательных мышц, повышение мышечного тонуса по спастическому типу, опистотонус, судорожные припадки.

● III стадия (тяжёлое отравление)

● Нарушения дыхания вплоть до апное. При апное сознание может быть сохранено (особенно при отравлении кодеином)

● Резкий цианоз кожи и слизистых оболочек

● Брадикардия, коллапс, гипотермия.

● Хроническое отравление (см. Расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ).

Диагностика

● Спектрофотометрический метод определения токсического вещества в крови

Дифференциальный диагноз — см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами.

● Госпитализация: при нарушениях дыхания и сознания в токсикологический центр

● При I стадии — госпитализация в наркологический стационар. Тактика ведения (см. также Отравление снотворными средствами и транквилизаторами)

● Обеспечение адекватной вентиляции лёгких (вплоть до ИВЛ), оксигенотерапия

● Повторное промывание желудка через зонд (даже при парентеральном введении морфина), активированный уголь, солевое слабительное; рвотные средства противопоказаны

● Форсированный диурез с ощелачиванием крови

● Детоксикационная гемосорбция, перитонеальный диализ

● Симптоматическая терапия: ликвидация тяжёлых дыхательных и гемодинамических расстройств, купирование судорожного синдрома, устранение осложнений.

Специфическая (антидотная) терапия — налоксон от 5 мкг/кг до 2-20 мг (обычно вводят 3-5 мл 0,5% р-ра в/в), при необходимости введения повторяют 10-20 раз); налорфин. Неспецифическая лекарственная терапия

● Аналептики (камфора, кордиамин, кофеин) применяют только при поверхностной коме; во всех остальных случаях они строго противопоказаны (развитие судорожных состояний и дыхательных осложнений)

● Кофеин -2 мл 10% р-ра в/в или п/к

● Кордиамин — 2 мл в/в или п/к

● Витамин В( (3 мл 5% р-ра) в/в повторно.

Осложнения, течение и прогноз — см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами.

Возрастные особенности. Все препараты особенно токсичны для детей младшего возраста. Смертельная доза для детей до 3 лет: кодеина — 400 мг, фенадона — 40 мг, героина — 20 мг.

См. также: Отравление, общие положения; Отравление снотворными средствами и транквилизаторами; Расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ

МКБ: Т40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

источник

Большинство наркотических анальгетиков включены Международной Конвенцией о наркотиках в разряд наркотических средств, находящихся под строгим контролем. На них распространяются особые правила назначения, выписывания в рецептах, учета, хранения, транспортировки и отчетности, определенные приказами Министерства здравоохранения и социального развития России.

Группу риска для формирования зависимости составляют пациенты с хронической болью, не угрожающей развитием тяжелых осложнений (головная боль, боль в спине, периферическая нейропатия).

Наиболее опасны героин и синтетическое средство a-метилфентанил (его наркогенный потенциал в 600 раз выше, чем у морфина). В США героином (по весу в 2 раза дороже золота) злоупотребляют 750 000 — 1 000 000 человек.

Героин представляет собой диацетилморфин. Он подвергается деацетилированию в двух последовательных реакциях. В крови образуется 6-моноацетилморфин при участии псевдохолинэстеразы плазмы и ацетилхолинэстеразы эритроцитов. Вторую реакцию деацетилирования, в которой образуется морфин, катализирует только ацетилхолинэстераза эритроцитов. Период полуэлиминации героина в крови составляет 3 мин.

Наркомания характеризуется психической, физической зависимостью и привыканием.

Эйфория обусловлена стимулирующим влиянием наркотических анальгетиков на µ-опиоидные рецепторы и освобождением дофамина в структурах головного мозга, участвующих в формировании положительных эмоций (кора больших полушарий, полосатое тело, гиппокамп, амигдала, гипоталамус). Для морфиновой эйфории характерны

исчезновение неприятных переживаний, переключение на приятные размышления и ощущения. Желание испытать эйфорию и возникающая после отмены наркотических анальгетиков депрессия приводят к психической зависимости.

Физическую зависимость связывают с глубоким вмешательством наркотических анальгетиков в метаболизм медиаторов головного мозга. На этапе физической зависимости отмена наркотических анальгетиков сопровождается абстинентным синдромом по типу синдрома отдачи.

Ранние признаки абстинентного синдрома следующие (появляются через 5 — 7 дней после отмены):

· страстное желание принимать наркотическое средство;

· усталость, раздражительность, бессонница, тревога, дисфория;

· спонтанная боль, атаксия, частое дыхание, гипертермия;

· зевота, тошнота, рвота, диарея;

· потливость, пилоэрекция («гусиная кожа»);

Спустя 6 мес. после прекращения приема наркотических анальгетиков сохраняются тревога, бессонница, дыхательные расстройства.

Привыкание (толерантность) позволяет переносить 0,25 — 0,5 г морфина без симптомов острого отравления.

Бупренорфин, буторфанол, налбуфин, пентазоцин вызывают лекарственную зависимость значительно реже, чем полные агонисты опиоидных рецепторов, трамадол обладает минимальным наркогенным потенциалом.

Механизмы привыкания связаны с нарушением обмена опиоидных пептидов и десенситизацией опиоидных рецепторов. При повторных приемах анальгетиков образуются антитела против опиоидных пептидов, уменьшается их выделение по принципу отрицательной обратной связи. Опиоидные рецепторы подвергаются фосфорилированию при участии протеинкиназ. Фосфорилированные рецепторы связываются с белком цитозоля аррестином, затем этот комплекс присоединяет белок динамин и перемещается в углубления клеточной мембраны, покрытые белком клатрином. Углубления отшнуровываются от мембраны и превращаются в эндосомы. Такие интернализованные опиоидные рецепторы могут восстанавливать активность и возвращаться на мембраны, но чаще подвергаются протеолизу в лизосомах.

(НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА)

Ненаркотические анальгетики — нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, не вызывая пристрастия и лекарственной зависимости. Их основным эффектом является неспецифический противовоспалительный — способность подавлять воспаление любой этиологии.

Арсенал НПВС насчитывает более 80 препаратов и около 1000 созданных на их основе моно- и многокомпонентных готовых лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории, мази, кремы, гели, лосьоны, растворы для инъекций). Ежегодно в мире НПВС принимают более 300 млн человек, из них 200 млн приобретают препараты без рецепта врача. В России доля НПВС занимает 30% фармацевтического рынка, их назначают 20 % больных терапевтического стационара. В США ежегодно врачи выписывают 70 млн рецептов на НПВС, без рецепта продается 26 млрд таблеток, производится 10 — 20 млн кг кислоты ацетилсалициловой (аспирин). Треть населения нашей планеты хотя бы один раз в жизни принимала НПВС.

Салицилаты содержатся в коре ивы (Salix alba). Великий врач Древней Греции Гиппократ (ок. 460 — 377 до н. э.) рекомендовал применять кору ивы для лечения лихорадки и уменьшения боли при родах. Римский врач Авл Корнелий Цельс (I век) описал четыре классических признака воспаления (гиперемия, повышение температуры, боль и отек) и использовал экстракт коры ивы для облегчения этих симптомов. Об обезболивающих свойствах коры ивы сообщали Плиний Старший и Гален.

В 1827 г. из коры ивы был выделен гликозид салицин. В 1838 г. экстрагирована салициловая кислота, в 1860 г. осуществлен ее синтез. Русский врач С.П.Боткин одним из первых в мире стал назначать салициловую кислоту при остром ревматизме. В 1869 г. сотрудник компании «Bayer» Феликс Хофман синтезировал кислоту ацетилсалициловую. Он создал новое лекарственное средство по просьбе своего отца, который, страдая ревматизмом, плохо переносил чрезвычайно горький экстракт коры ивы. Спустя 30 лет кислота ацетилсалициловая получила широкое распространение. Главный фармаколог компании «Bayer» Герман Дресер предложил название «аспирин». Слово аспирин состоит из греческой приставки а — отрицание и латинского названия таволги — Spirea. Это указывает на синтетическое происхождение вещества. В конце XIX в. синтезированы и применены анальгин, амидопирин и парацетамол. С 1949 г. для лечения ревматического артрита стали использовать бутадион. В 1963 г. в практику ревматологии был введен индометацин.

Классификацию ненаркотических анальгетиков — НПВС проводят по их химической структуре. Сведения о препаратах представлены в табл. 42.

Дата добавления: 2014-01-11 ; Просмотров: 595 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Острые отравления наркотическими анальгетиками (опиоидами) в России выходят на второе место после отравлений алкоголем и его суррогатами. Препараты этой группы (героин, кодеин, меперидин, метадон, морфин, опий, пропоксифен, омнопон, промедол, дионин, текодин, фенадон) обычно называют общим термином наркотики.

  • Острое отравление. Основные стадии такие же, как и при отравлении снотворными средствами и транквилизаторами (см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами).
  • I стадия (лёгкое отравление)
  • Наркотическое опьянение, спутанность сознания, оглушение, сопорозный глубокий сон; контакт с больными возможен
  • Гиперемия кожных покровов
  • Миоз, вялость или отсутствие реакции зрачков на свет
  • Нарушение дыхания даже при сохранении сознания (угнетение дыхательного центра продолговатого мозга)
  • Повышение или сохранность сухожильных и периостальных рефлексов
  • Снижение или отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушение терморегуляции.
  • II стадия — проявления комы
  • Миоз (85%)
  • Снижение реакции на болевые раздражения (68%)
  • Нарушение дыхания по центральному типу (100%)
  • Выраженное снижение АД (60%)
  • Тризм жевательных мышц, повышение мышечного тонуса по спастическому типу, опистотонус, судорожные припадки.
  • III стадия (тяжёлое отравление)
  • Нарушения дыхания вплоть до апное. При апное сознание может быть сохранено (особенно при отравлении кодеином)
  • Резкий цианоз кожи и слизистых оболочек
  • Расширение зрачков
  • Брадикардия, коллапс, гипотермия.
  • Хроническое отравление (см. Расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ).

    Диагностика

  • Спектрофотометрический метод определения токсического вещества в крови
  • ЭЭГ.
  • Госпитализация: при нарушениях дыхания и сознания в токсикологический центр
  • При I стадии — госпитализация в наркологический стационар. Тактика ведения (см. также Отравление снотворными средствами и транквилизаторами)
  • Обеспечение адекватной вентиляции лёгких (вплоть до ИВЛ), оксигенотерапия
  • Повторное промывание желудка через зонд (даже при парентеральном введении морфина), активированный уголь, солевое слабительное; рвотные средства противопоказаны
  • Форсированный диурез с ощелачиванием крови
  • Детоксикационная гемосорбция, перитонеальный диализ
  • Согревание тела
  • Симптоматическая терапия: ликвидация тяжёлых дыхательных и гемодинамических расстройств, купирование судорожного синдрома, устранение осложнений.

    Специфическая (антидотная) терапия — налоксон от 5 мкг/кг до 2-20 мг (обычно вводят 3-5 мл 0,5% р-ра в/в), при необходимости введения повторяют 10-20 раз); налорфин. Неспецифическая лекарственная терапия

    Читайте также:  Отравление симптомы у домашних животных
  • Атропин -1-2 мл 0,1% р-ра п/к налоксон от 5 мкг/кг до 2-20 мг (обычно вводят 3-5 мл 0,5% р-ра при необходимости введения повторяют 10-20 раз); налорфин.
  • Аналептики (камфора, кордиамин, кофеин) применяют только при поверхностной коме; во всех остальных случаях они строго противопоказаны (развитие судорожных состояний и дыхательных осложнений)
  • Кофеин -2 мл 10% р-ра в/в или п/к
  • Кордиамин — 2 мл в/в или п/к
  • Витамин В( (3 мл 5% р-ра) в/в повторно.

    Возрастные особенности. Все препараты особенно токсичны для детей младшего возраста. Смертельная доза для детей до 3 лет: кодеина — 400 мг, фенадона — 40 мг, героина — 20 мг.

    источник

    НА ТЕМУ «Отравление барбитуратами, наркотическими анальгетиками и фосфором »

    ГРУППЫ МС-41 БЫКОВСКИХ ЮЛИЯ

    ПРЕПОДАВАТЕЛЬ ГРИШКЕВИЧ ТАТЬЯНА

    Отравление барбитуратами. 3

    Клиническая картина отравления: 3

    Выделяют 4 клинические стадии интоксикации: 3

    Отравление наркотическими анальгетиками. 6

    Клиническая картина острого отравления. 6

    Проявления отравления наркотическими анальгетиками. 6

    Лечение отравления наркотическими анальгетиками. 7

    Отравление барбитуратами

    Основные представители:
    Амобарбитал. Смертельная доза внутрь= 2-4 г.
    Барбитал. Смертельная доза внутрь = 6-8 г.
    Гептабарбитал. Смертельная доза внутрь = 20 г.
    Диаллилбарбитуровая кислота. Смертельная доза внутрь = 6-8 г.
    Фенобарбитал. Смертельная доза внутрь = 4-6 г.
    Циклобарбитал. Смертельная доза внутрь = 5-20 г.

    Механизм действия:
    1) проникают в клетку, растворяя её мембрану – не проводится возбуждение;
    2) кроме того, блокируется эффект ацетилхолина – нет проводимости;
    3) стимулируют синтез ГАМК – основного тормозного вещества.

    Клиническая картина отравления:
    В основном в клинике встречается отравление барбитуратами длительной и средней продолжительности действия. Это связано со значительно большей доступностью первых, их способностью к кумуляции, значительно меньшим метаболизмом и часто приемом без контроля врача. Отравление препаратами короткого действия встречается в клинике, развивается обычно быстро в виде нарушений дыхания (см. ниже) при проведении операций, но довольно легко устраняется присутствующим медицинским персоналом. Это связано с тем, что препараты короткого типа действия подвергаются быстрому метаболизму в печени и отравление легко проходит само если удается обеспечить вентиляцию легких в течение острого периода отравления (15-30 мин).

    Выделяют 4 клинические стадии интоксикации:

    Стадия 1 — «засыпания»: характеризуется сопливостью, апатией, снижением реакций на внешние раздражители, однако контакт с больным может быть установлен.

    Стадия 2 — «поверхностной комы»: отмечается потеря сознания. На болевое раздражение больные могут отвечать слабой двигательной реакцией, кратковременным расширением зрачков. Затрудняется глотание и ослабевает кашлевой рефлекс, присоединяются нарушения дыхания из-за западения языка. Характерно повышение температуры тела до 39-40 градусов С.

    Стадия 3 — «глубокой комы»: характеризуется отсутствием всех рефлексов, наблюдаются признаки угрожающего нарушения жизненно важных функций организма. На первый план выступают нарушения дыхания от поверхностного, аритмичного до полного его паралича, связанного с угнетением деятельности центральной нервной системы.

    В стадии 4 — «посткоматозном состоянии» постепенно восстанавливается сознание. В первые сутки после пробуждения у большинства больных наблюдаются плаксивость, иногда умеренное психомоторное возбуждение, нарушение сна.

    При отравлении барбитуратами характерны следующие нарушения:

    1. Коматозные состояния и другие неврологические рассторйства
    2. Нарушение внешнего дыхания
    3. Нарушения фуннкций сердечно-сосудистой системы
    4. Трофические расстройства и нарушения функции почек

    Нарушения внешнего дыхания — наиболее частые и грозные осложнения коматозных состояний при отравлениях снотворными препаратами. Эти нарушения отмечаются у 50-60% больных и требуют немедленного проведения дыхательной реанимации. После ликвидации острых нарушений дыхания основной причиной дыхательной недостаточности становятся воспалительные процессы в легких — пневмонии и трахеобронхиты, которые отмечаются в 25% случаев.

    Основными клиническими симптомами нарушений функционального состояния сердечно-сосудистой системы при этом виде отравления служат тахикардия, гипотония, отек легких и коллапс, что сопровождается приглушением тонов сердца, появлением функционального систолического шума и расширением левой границы относительной тупости сердца.

    Заметное место в клинической симптоматике отравлений барбитуратами занимают трофические расстройства, отмеченные у 6% больных в виде буллезного дерматита и некротического дерматомиозита, протекающего по типу быстроразвивающихся пролежней. Это связано с местными расстройствами кровообращения и снижении трофической функции нервной системы.

    Возникновение нарушений функции почек связано с развитием острой сердечно-сосудистой недостаточности (коллапс), вызывающей явления олигурии вследствие снижения почечного кровообращения.

    При длительном приеме барбитуратов может развится барбитуровая наркомания с симптомами абстиненции даже более сильными, чем у героиновой наркомании.

    Неотложная помощь:

    Отравление снотворными требует неотложной помощи. В первую очередь необходимо удалить яд из желудка, уменьшить его содержание в крови, поддержать дыхание и сердечно-сосудистую систему. Яд из желудка удаляют путем его промывания (чем раньше начато промывание, тем оно эффективнее), расходуя 10-13 л воды, целесообразно повторное промывание, лучше всего через зонд. Если пострадавший находится в сознании и отсутствует зонд, промывание можно осуществить повторным приемом нескольких стаканов теплой воды с последующим вызыванием рвоты (раздражение зева). Рвоту можно вызвать порошком горчицы (1/2-1 чайная ложка на стакан теплой воды), сильно разведенным р-ром KMnO4 (бледно розовый цвет), или рвотным средством, в том числе апоморфина подкожно (1 мл 0,5%).

    Для связывания яда в желудке используют активированный уголь, 20-50 г которого в виде водной эмульсии вводят в желудок. Прореагировавший уголь (через 10 минут) необходимо удалить из желудка, так как адсорбция яда представляет обратимый процесс. Та часть яда, которая прошла в желудок, может быть удалена с помощью слабительных. Предпочтение отдается сульфату натрия (глауберова соль), 30-50 г. Сульфат магния (горькая соль) при нарушении функции почек может оказать угнетающее действие на ЦНС. Не рекомендуется касторовое масло.

    Для ускоренного выведения всосавшихся барбитуратов и выделения их почками дают обильное питье и мочегонные средства. Если больной находится в сознании, то жидкость (обычная вода) принимается внутрь, в случаях тяжелого отравления внутривенно вводят 5% раствор глюкозы или изотонический раствор натрия хлорида (до 2-3 л в сутки). Эти мероприятия осуществляют лишь в тех случаях, если выделительная функция почек сохранена.

    Для ускоренного выведения яда и избытка жидкости назначают внутривенно быстродействующий диуретик. При выраженном нарушении дыхания проводится интубация, отсасывание содержимого бронхов и искусственная вентиляция легких, при менее значительных расстройствах дыхания прибегают к применению стимуляторов дыхания (аналептики). Для профилактики пневмоний назначают антибиотики, при резком повышении температуры — внутримышечно 10 мл 4% раствора амидопирина. Для восстановления сосудистого тонуса используют сосудосуживающие средства. Для стимуляции сердечной деятельности — гликозиды быстрого действия, при остановке сердца показано введение адреналина в полость левого желудочка с последующим массажем через грудную клетку.

    Отравление наркотическими анальгетиками.

    Основные представители:
    Морфин. Смертельная доза с 0,2 г.
    Кодеин. Смертельная доза с 0,8 г.
    Героин. Смертельные дозы с 0,06 г.

    Клиническая картина острого отравления:
    Острое отравление наркотическими анальгетиками может произойти вследствие их парентерального применения в токсических дозах, приема внутрь и иногда всасывания со слизистых оболочек носа. Появляются сонливость, гиперемия кожных покровов, пот, головокружение, шум в ушах. Симтомы тяжелого отравления: потеря сознания, коматозное состояние, миоз (сужение зрачка),в состоянии агонии бывает мидриаз; редкое, поверхностное, неправильное дыхание, цианоз, пульс слабый; иногда имеют место подергивания мышц, спазмы в животе, отек легких. При отравлении кодеином могут быть расстройства дыхания, вплоть до паралича при сохраненном сознании.
    Токсичность наркотических анальгетиков резко повышается при сочетании их с ингибиторами моноаминооксидазы, этанолом и другими веществами угнетающими ЦНС.

    Проявления отравления наркотическими анальгетиками
    • Острое отравление. Основные стадии такие же, как и при отравлении снотворными средствами и транквилизаторами.

    I стадия (лёгкое отравление) отравления наркотическими анальгетиками.
    — Наркотическое опьянение, спутанность сознания, оглушение, сопорозный глубокий сон; контакт с больными возможен.
    — Гиперемия кожных покровов.
    — Миоз, вялость или отсутствие реакции зрачков на свет.
    — Нарушение дыхания даже при сохранении сознания (угнетение дыхательного центра продолговатого мозга).
    — Повышение или сохранность сухожильных и периостальных рефлексов.
    — Снижение или отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушение терморегуляции.

    II стадия — коматозная отравления наркотическими анальгетиками.
    — Потеря сознания.
    — Миоз (85%).
    — Снижение реа1щии на болевые раздражения (68%).
    — Центрогенные нарушения дыхания (100%).
    — Выраженное снижение АД (60%).
    — Тризм жевательных мышц, повышение мышечного тонуса по спастическому типу, опистотонус, судорожные припадки.

    III стадия (тяжёлое отравление) отравления наркотическими анальгетиками.
    — Нарушения дыхания вплоть до апноэ.
    — Резкий цианоз кожи и слизистых оболочек.
    — Расширение зрачков.
    — Брадикардия, коллапс, гипотермия.

    Хроническое отравления наркотическими анальгетиками.

    Дата добавления: 2016-03-26 ; просмотров: 2117 | Нарушение авторских прав

    источник

    Отравление может возникнуть после однократного приема большой дозы аспирина (150—300 мг/кг) или при длительном применении в результате передозировки препарата. Типичные проявления «синдрома салицилизма»: тошнота, рвота, шум в ушах, лихорадка, при нарастании тяжести отравления появляются ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, метаболический ацидоз, токсический шок с явлениями почечной недостаточности.

    При хроническом отравлении помимо симптомов «салицилизма» возникают диспептические расстройства, желудочно-кишечные кровотечения, «аспириновая бронхиальная астма», интерстициальный нефрит с почечной недостаточностью.

    Больная С., 32 года, поступила 10.10.06 г. в 14:10 в Центр отравлений НИИ СП им. Н.В. Склифосовского. Доставлена переводом бригадой СМП из клинической инфекционной больницы (КИБ) №2.

    Анамнез от 07.10.06 г.: принимала парацетамол с целью самолечения около 20 таб. (до этого был алкогольный запой в течение 1 месяца). 09.10.06 г. — появилась тошнота, рвота, боли в животе, была госпитализирована в КИБ № 2. Состояние прогрессивно ухудшалось, признаки ОППН (олигурия, азотемия) прогрессировали, развилась коагулопатия.

    При поступлении: состояние крайне тяжелое. Кома 4б по шкале Глазго. На болевые раздражители есть некоординированная вялая отсроченная двигательная реакция. Менингеальных знаков, очаговой симптоматики нет. Зрачки сужены, OD=OS, реакция на свет отсутствует. Субконъюктивальные кровоизлияния, склеры иктеричные.

    Кожный покров сухой, бледно-иктеричный, видимые слизистые бледные, сухие. Параорбитальные гематомы. Тоны сердца приглушены, ритмичные, АД — 90/55 мм рт.ст., PS = ЧСС — 56 уд/мин, ритмичный. Дыхание аппаратное. Аускультативно — большое количество разнокалиберных влажных хрипов.

    ЖКТ — слизистая ротовой полости нормальной окраски, зев не изменен. Живот не вздут, на пальпацию не реагирует. Интенсивность перистальтики резко снижена. После катетеризации мочевого пузыря выделилось 100 мл прозрачной концентрированной мочи темно-желтого цвета.

    В токсикологической реанимации проводились ИВЛ, инфузионная терапия, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Консультирована хирургом, нейрохирургом.

    Проведено УЗИ брюшной полости и КТ головного мозга, установившее увеличение размеров печени и почек и явления отека мозга. Дальнейшее течение заболевания осложнилось нестабильной гемодинамикой, что не позволило провести гемодиализ. 10.10.06 г. в 24:00 состояние больной резко ухудшилось, на фоне проводимой терапии отмечался коллапс с остановкой сердечной деятельности. Была начата сердечно-легочная реанимация, которая не увенчалась успехом. В 00:30 констатирована смерть.

    Клинический диагноз. Основной: отравление парацетамолом (Т39.1) случайное.

    Осложнения основного: почечно-печеночная недостаточность. Кома, осложненная нарушением дыхания по механическому типу. Олигоанурия. Панкреонекроз. Коагулопатия. Острая сердечно-сосудистая недостаточность. Отек легких. Двусторонняя пневмония.

    Сопутствующий: хроническая алкогольная интоксикация. Алкогольная кардиомиопатия, гепатонефропатия.

    Патологоанатомический диагноз: отравление парацетамолом (позднее поступление) — прижизненное обнаружение в биосредах парацетамола. Центролобулярные некрозы печени: острая печеночно-почечная недостаточность; гипербилирубинемия (до 219 мкмоль/л), билирубинурия (+++), желтуха, анурия, резкое полнокровие и отек легких. Коагулопатия: снижение протромбинового индекса до 65,7%. Острые эрозии слизистой желудка. Кровоизлияния в соединительные оболочки глаз, под эпикардом, в пристеночной и висцеральной брюшине, серозной оболочке желудка, кишок и желчного пузыря. Двусторонний гидроторакс (по 350 мл), гидроперитонеум 300 мл. Дистрофические изменения миокарда и почек. Мелкоузловой цирроз печени(?). Липоматоз поджелудочной железы.

    Читайте также:  Симптомы пищевого отравления у котенка

    Заключение: смерть наступила от прогрессирующей печеночно-почечной недостаточности и двусторонней пневмонии.

    P.S. Типичный пример острого отравления парацетамолом в результате самолечения с приемом большой дозы (10 г за 2 суток) у больной, страдающей хроническим алкоголизмом с гепатонефропатией.

    Позднее поступление больной в связи с неправильной госпитализацией по ошибке «Скорой помощи» в инфекционную больницу привело к задержке и невозможности по тяжести состояния больной проведения гемодиализа для выведения парацетамола из организма. В этих условиях интенсивная симптоматическая терапия оказалось безуспешной.

    1. Детоксикация: промывание желудка, энтеросорбция, форсированный диурез с ощелачиванием крови, гемосорбция, при азотемии — гемодиализ с ультрафильтрацией.
    2. Антидотов нет. При метгемоглобинемии — гипохлорит натрия 0,06%-ный — 400,0 мл в вену.
    3. Симптоматическая терапия: диуретики (лазикс) в вену до снижения нейтрального венозного давления, допамин внутривенно при коллапсе.

    источник

    действие опиоидов обусловлено:

    Действие опиоидов обусловлено их способностью взаимодействовать с опиатными рецепторами (μ, σ, κ, δ, υ), в результате чего:

    а) активируется собственная антиноцицептивная система организма, активируются ее тормозящие влияния на ноцицептивную систему

    б) тормозятся пути передачи болевых сигналов в ЦНС (в результате уменьшения возбудимости нейронов и снижения высвобождения нейромедиаторов из пресинаптических окончаний)

    в) изменяется эмоциональное восприятие боли (в результате влияния опиоидов на опиатные рецепторы в лимбических структурах головного мозга)

    Механизм анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков.

    активация μ-рецепторов (отвечают за супраспинальную анальгезию, эйфорию) и κ-рецепторов (отвечают за спинальную анальгезию, седативный эффект) →

    а) активация антиноцицептивной системы и повышение ее тормозных влияний на ноцицептивную систему

    б) повышение активности аденилатциклазы → образование цАМФ → активация цАМФ-зависимых протеинкиназ →

    1. в пресинаптических окончаниях: инактивация кальциевых каналов → нарушение поступления кальция в пресинаптические окончания → нарушение выделения нейромедиатора → затруднение передачи импульсов в ноцицептивной системе

    2. на постсинаптической мембране: инактивация кальциевых каналов и открытие калиевых каналов с выходом калия из нейронов → гиперполяризация мембраны, снижение возбудимости нейрона → затруднение восприятия болевого сигнала в ноцицептивной системе

    в) активация опиатных рецепторов лимбических структур мозга → изменение эмоционального восприятия боли (боль воспринимается малозначительной)

    Центральные эффекты наркотических анальгетиков.

    подавление кашлевого рефлекса

    Побочные эффекты наркотических анальгетиков.

    беспокойство, дрожание, гиперактивность (при дисфории)

    повышение внутричерепного давления

    постуральная гипотензия, усиленная при гиповолемии

    зуд в области крыльев носа, крапивница (чаще при парентеральном введении)

    Показания к применению наркотических анальгетиков.

    острая боль при травмах, ожогах, операциях

    хронические сильные боли, не связанные с неопластическими заболеваниями (т.е. с опухолями)

    боли при злокачественных новообразованиях

    острый период инфаркта миокарда

    одышка (диспноэ) и острый отек легких

    премедикация в преданестетическом периоде, обезболивание в послеоперационном периоде

    почечная и печеночная колика

    Противопоказания к применению наркотических анальгетиков

    состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, бронхиальная астма

    травма головы и головного мозга, сопровождающихся повышением внутричерепного давления

    беременность, роды (т.к. снижается тонус матки и удлиняются роды, может быть угнетение дыхание у новорожденного)

    дети до двух лет (из-за высокой чувствительности дыхательного центра к опиоидам)

    с осторожностью людям старческого возраста (из-за замедленного метаболизма морфина)

    Эффекты при передозировке опиоидов (острое отравление).

    Острое отравление опиодами – следствие абсолютной их передозировки (умышленной или неумышленной).

    Динамика изменений при остром отравлении:

    1. Первые признаки отравления – через 20-30 мин после приема внутрь токсических доз опиоидов: головокружение, слабость, рвота, сонливость, эйфория, переходящая в ступор, резкое симметричное сужение зрачков, олигурия, гипотермия

    2. Быстро наступает полная анальгезия, сон, затем – полная потеря сознания (кома)

    3. Дыхание редкое (иногда 2-4 вдоха в минуту), аритмичное, часто дыхание Чейна-Стокса, сопровождается цианозом, иногда присоединяется отек легких вследствие гипоксии, коллапс.

    4. Резкое падение АД, у детей возможны судороги

    Патогномичные признаки отравления морфином: миоз, кома и угнетение дыхания с сохраненными и даже усиленными сухожильными рефлексами.

    При неблагоприятном исходе смерть наступает в течение 6-18 часов в результате паралича дыхательного центра и дыхательной недостаточности.

    При благоприятном исходе: переход комы в сон длительностью 24-36 часов с явлениями абстинентного синдрома на выходе (проявляется чувством разбитости, головной болью, рвотой).

    Помощь при остром отравлении опиоидами (важна последовательность действий)

    1. Меры восстановления и поддержания дыхания:

    перевод больного на искусственное дыхание (ИВЛ) с положительным давлением на вдохе. Наиболее критическими являются первые 10-12 часов в течение которых необходимо обеспечить непрерывную ИВЛ.

    проведение антидотной детоксикации – введение налоксона внутривенно с последующими повторными инъекциями, если нет клинически значимых признаков улучшения дыхания (налоксон конкурентно блокирует действие опиоидов на κ- и μ-рецепторы и одновременно возбуждает σ-рецепторов, которые приводят к возбуждению дыхательного центра)

    повторные промывания желудка с использованием зонда и взвеси активированного угля, слабого раствора KMnO4 (т.к. опиоды подвергаются гастроэнтеропеченочной циркуляции)

    2. Тщательное наблюдение за больным для предупреждения повторного угнетения дыхания (например из-за того, что налоксон действует менее продолжительно, чем опиоиды) и синдрома абстиненции.

    3. Иногда оправдано введение длительно действующего опиоидного антагониста типа налтрексона.

    4. Симптоматическое лечение: восстановление сердечно-сосудистой деятельности и т.д.

    Эффекты хронической интоксикации опиоидами.

    При длительном применении морфин вызывает быстрое формирование:

    а) психической зависимости — непреодолимое, неконтролируемое (компульсивное) стремление к повторным введениям морфина, связанное с его способностью вызывать эйфорию

    б) физической зависимости — глубокая перестройка нейроэндокринных функций, при которой по механизму отрицательной связи тормозится синтез собственных эндогенных опиопептидов, при этом прекращение регулярного введения в организм опиоида вызывает болезненное состояние – синдром лишения или абстинентный синдром.

    Постепенно нарастают следующие изменения:

    дальнейшее снижение умственной и физической работоспособности

    снижение чувствительности кожи, выпадение волос

    нарастание изменений со стороны ЖКТ: исхудание, жажда, запор

    Проявление абстинентного синдрома при морфинизме.

    Не «тоскливое состояние», а смерть медленная овладевает морфинистом, лишь только вы на час или два лишите его морфия. Воздух не сытный, его глотать нельзя… в теле нет клеточки, которая бы не жаждала… Чего? Этого нельзя ни определить, ни объяснить. Словом человека нет. Он выключен. Движется, тоскует, страдает труп. Он ничего не хочет, ни о чем не мыслит, кроме морфия. Морфия! Смерть от жажды – райская, блаженная смерть по сравнению с жаждой морфия. Так заживо погребенный, вероятно, ловит последние ничтожные пузырьки воздуха в гробу и раздирает кожу на груди ногтями. Так еретик на костре стонет и шевилится, когда первые языки пламени лижут его ноги…М.А. Булгаков. «Записки молодого врача. Морфий»

    Абстинентный синдром (синдром лишения) возникает через 6-10 часов после выполнения последней инъекции и достигает максимума ко 2 суткам, после чего ослабевает к 5-7 дню, проявляется развитием эффектов обратных тем, которые наблюдаются при введении морфина:

    ринорея, лакримация (слезотечение), потоотделение, чихание

    тревога, бессонница, слабость, возбуждение, сменяющееся беспокойством

    сильные мышечные и суставные боли, непроизвольные движения, тремор, судорожные мышечные сокращения, похолодание конечностей, сменяющееся чувством жара

    боли в пояснице, абдоминальные боли

    Несмотря на кажущуюся тяжесть абстинентного синдрома, он редко заканчивается летальным исходом (в отличие от барбитурового абстинентного синдрома).

    Патогномична постоянная триада признаков при абстинентном синдроме:

    1) расширение зрачка (мидриаз)

    2) пиломоторная реакция («гусиная кожа»

    3) дегидратация организма, сопровождаемая кетозом, нарушением КЩР, иногда коллапсом.

    Средства помощи при морфинной абстиненции.

    1. β-адреноблокаторы (надолол, соталол)

    2. нейролептики (дроперидол)

    3. М-холинолитики (атропина сульфат, дицикловерин, гиосцин бутилбромид)

    4. препараты, способствующие детоксикации организма (гемодез, витамины группы В, натрия сульфат)

    Морфин, тримеперидин (промедол), фентанил, бупренорфин, буторфанол, налоксон, налтрексон.

    Применяют морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).

    Синонимы: Моrphine hydrochloride, Morphinum hydrochloricum

    Морфин является основным представителем группы наркотических аналгетиков. Он отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект, который более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями.

    Морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие (морфинизм).

    Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость кашлевого центра.

    Морфин вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии. В результате активации нейронов глазодвигательных нервов под влиянием морфина у людей появляется миоз. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.

    Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга (см. Рвотные и противорвотные средства центрального действия). Морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.

    Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышается тонус мускулатуры антральной части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника, ослабляется перистальтика, замедляется продвижение пищевых масс, что приводит к развитию запора. Отмечается спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увеличиться тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхиолоспазма.

    Под влиянием морфина тормозится секреторная активность желудочно-кишечного тракта. В связи со стимуляцией выделения антидиуретического гормона возможно уменьшение мочеотделения.

    Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.

    Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания типа Чейна — Стокса и последующую остановку дыхания.

    Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев использование его мощных аналгезирующих свойств.

    Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при подкожном введении. Действие развивается через 10 — 15 мин после введения под кожу и через 20 — 30 мин после перорального введения. Действие однократной дозы продолжается 3 — 5 ч.

    Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью.

    Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

    Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина повышает тонус мышц желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка, язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря (см. также Ацеклидин, Метоклопрамид).

    Читайте также:  Образец медицинской справки об отравлении

    Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.

    При применении морфина возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные явления, связанные с особенностями его влияния на разные органы и системы организма (см. ранее). Для уменьшения побочных явлений часто назначают вместе с морфином атропин, метацин или другие холинолитики.

    В последние годы при наличии у больных острых и хронических болей стали назначать морфин (и другие опиаты) эпидурально. Эффект проявляется через 10 — 15 мин; через 1 — 2 ч наблюдается сильно выраженный болеутоляющий эффект, сохраняющийся в течение 8 — 12 и более часов.

    Имеются данные о применении эпидуральной аналгезии морфином у больных с острым инфарктом миокарда. Вводили первоначально 4 мг морфина в 8 мл изотонического раствора натрия хлорида, затем 2, 5 мг морфина в 8 мл изотонического раствора в течение 7 дней. Наблюдали улучшение клинической картины и ограничение зоны некроза.

    Морфин противопоказан при общем сильном истощении, недостаточности дыхательного центра.

    Осторожность необходима при применении морфина у больных старческого возраста (замедлены обмен и выведение морфина; наблюдается более высокое содержание морфнна в плазме крови).

    ПРОМЕДОЛ (Promedolum). 1, 2, 5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид.

    Синонимы: Trimeperidini hydrochloridum, Trimeperidine hydrochloride.

    Промедол является синтетическим производным фенилпиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина.

    Промедол обладает сильной аналгезирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении.

    По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим аналгетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. 0казывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

    Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т.п. Весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

    В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах промедол не оказывает побочного влияния на организм матери и плода.

    Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При парентеральном применении болеутоляющий эффект более выражен. При необходимости вводят также в вену.

    Действие промедола наступает через 10 — 20 мин и продолжается обычно после однократной дозы в течение 3 — 4 ч и более.

    При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. д.), промедол можно назначать вместе с холинолитическими и спазмолитическими средствами: атропином, метацином, папаверином и др.

    Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он является одним из основных компонентов премедикации. Для премедикации вводят под кожу или внутримышечно. Для экстренной премедикации препараты вводят в вену. Во время наркоза применяют промедол в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усиливает аналгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализации артериального давления. Промедол может применяться вместе с нейролептическими, противогистаминными препаратами, холинолитиками при общей и местной анестезии. В сочетании с дроперидолом или другими нейролептиками промедол используют для центральной аналгезии.

    В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство.

    Промедол удобен для применения в анестезиологии, так как он относительно слабо угнетает дыхание. Отсутствие у него спазмогенного влияния на гладкую мускулатуру и сфинктеры (и даже наличие спазмолитического действия) уменьшает возможность задержки мочеиспускания и газов в кишечнике в послеоперационном периоде.

    Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях могут быть легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения.

    Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные явления отмечаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу.

    При применении промедола возможно развитие привыкания (ослабление действия) и болезненного пристрастия.

    Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

    ФЕНТАНИЛ (Phentanylum). 1-(2-Фенилэтил)-4-(N-пропионилфениламино)-пиперидин.

    Выпускается в виде цитрата (Phentanyli citras, Phentanylum citricum).

    Синонимы: Сентонил, Fentanil, Fentanylcitrat, Fentanyli citras, Fentanyl citrate, Fentanest, Haldid, Leptanal, Sentonyl, Sublimaze.

    Фентанил является синтетическим аналгетиком, производным фенилпиперидина. По химической структуре частично сходен с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) аналгезирующее действие.

    После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1 — 3 мин и продолжается 15 — 30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3 — 10 мин.

    Применяют главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиками (см. Дроперидол). Является составной частью комбинированного препарата таламонал (см.).

    Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят.

    Для достижения нейролептаналгезии предварительно вводят нейролептик, затем. Вводят препарат медленно — внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза (комбинированная индукция).

    Как правило, после применения нейролептика и фентанила больному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию легких кислородом или смесью кислорода с закисью азота или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных концентрациях.

    При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептаналгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания. При этом надо следить за адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо интубацию трахеи и искусственную вентиляцию легких. При отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использование фентанила для нейролептаналгезии недопустимо.

    При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство.

    Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах.

    Инъекции фентанила повторяют через 20 — 40 мин, а после операции через 3 — 6 ч.

    При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона (см.).

    Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином.

    Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с повышенной чувствительностью к угнетающему действию фентанила дыхательного центра новорожденных), при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхиолоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы.

    Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.

    К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.

    БУПРЕНОРФИН (Buprenorphine). 17-(Циклопропилметил) -7, 8-дигидро-7- [( 1S) -2-гидрокси-3, 3-диметилбутил-2] -6-метокси-О-метил-6, 17-этано-17-норморфина гидрохлорид.

    Синонимы: Анфин, Норфин, Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Temgesic.

    По структуре и действию близок к нальбуфину.

    Показания к применению, противопоказания, меры предосторожности такие же, как для других аналогичных наркотических аналгетиков.

    БУТОРФАНОЛ (Butorphanolum)* ( — ) -17- (Циклобутилметил) -морфинан-3, 14-диол.

    Синонимы: Морадол, Moradol, Stadol, Torate, Torbugesic, Torgesic, Torbutrol, Verstadol.

    Буторфанол является сильным аналгетиком для парентерального применения. Относится к группе антагонистов-агонистов опиатных рецепторов и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину. По силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза буторфанола 2 мг вызывает сильную аналгезию. Сравнительно с морфином обладает низким наркогенным потенциалом, меньшей способностью вызывать физическую зависимость.

    Применяют буторфанол главным образом при сильных болях: в послеоперационном периоде, у онкологических больных, при почечных коликах, сильных травмах и т. д.

    Вводят внутримышечно или внутривенно.

    В анестезиологической практике применяют для премедикации, во время операции и в послеоперационном периоде.

    При применении буторфанола возможны угнетение дыхания примерно такое же, как при приеме морфина (в эквиэффективных дозах), сонливость, головокружение, слабость, потливость, тошнота. Наблюдается повышение давления в легочной артерии и систолического артериального давления, усиление сердечных сокращений, повышение внутричерепного давления. Возможно возникновение крапивницы.

    Буторфанол следует применять с большой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек. Следует соблюдать осторожность у больных с повышенным артериальным давлением.

    Не назначают препарат больным в возрасте до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта изучения действия препарата у детей и подростков).

    Не следует назначать препарат больным с физической зависимостью от наркотиков.

    НАЛОКСОН (Naloxonum) . (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( — )-17-аллил-4, -эпокси 3, 14-дигидроксиморфинан-6-он.

    Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.

    Фармакологически налоксон отличается тем, что является > опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m — и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.

    Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 — 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0, 5 до 3 — 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.

    Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию.

    Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон).

    Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.

    Применяют налоксон в качестве антагониста > агонистов обычно в дозе 0, 4 — 0, 8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала) требуются большие дозы налоксона (до 10 — 15 мг).

    Для диагностики наркомании вводят 0, 5 мг налоксона при употреблении > агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.

    Синонимы: Antaxone, Nalorex, Naltrexone hydrochloride, Trexan.

    Химически отличается от налоксона наличием в молекуле вместо аллильной группы циклического (метилциклопропильного) радикала.

    Фармакологически является > антагонистом опиатных рецепторов. По сравнению с налоксоном отличается большей активностью; эффективен при приеме внутрь. Действие при приеме внутрь наступает через 1 — 2 ч и продолжается до 24 — 48 ч.

    В связи с длительностью действия может применяться для терапии пристрастия к опиатам.

    Назначают внутрь обычно в дозе 50 мг в день.

    источник